解热
穿心莲内酯、新穿心莲内酯均具有抑制和延缓肺炎双球菌和溶血性乙型链球菌所引起的体温升高的作用。
抗肿瘤
脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯对W256移植性肿瘤有一定的抑制作用。脱水穿心莲内酯二琥珀酸半酯氢钾制成的精氨酸复盐（OASKARG）对培养的乳腺癌细胞DNA合成可能有抑制作用。
消炎解毒
穿心莲临床上曾应用于多种感染性疾病，包括外伤感染、疖、痈、丹毒、上呼吸道感染、急慢性扁桃体炎、急慢性咽喉炎、急慢性支气管炎、急性菌痢、急性胃肠炎、尿路感染、子宫内膜炎、盆腔炎、中耳炎、牙周炎等，均有不同程度的疗效。
抗病毒
穿心莲煎剂对孤儿病毒ECHO11引起的人胚肾细胞的退变有延缓作用。穿心莲在体外试验有一定的抗HIV作用。
凉血消肿
穿心莲用于肺痈，症见咳嗽，胸痛，吐脓血痰，可与鱼腥草、薏苡仁、芦根同用。
抗血栓
穿心莲黄酮成分有抗血小板聚集，改善血液黏稠度，抗血栓形成能作用，有增加心肌血流量，抗心肌梗死的作用。
解蛇毒
穿心莲有显著的抗蛇毒作用，印度民间用于蛇伤有效。
防治感冒
穿心莲可治流行性感冒，及感冒发热头痛。
抗生育
穿心莲有终止妊娠的作用。其抗生育作用的机制与其具有抗孕德素作用和直接损伤绒毛细胞有关，因而可用于治疗胎盘绒毛细胞增生性疾病。
