黄连的主要成分是生物碱和木脂素2类，此外还有酚酸、挥发油、黄酮类、香豆素、萜类、甾体和多糖等。因药用成分多，因此药用价值也高，临床上可用于多种疾病的治疗，效果也颇佳。
1、黄连中的抗菌成分为BR、黄连碱及药根碱3种，实验表明这些抗菌成分对多型痢疾杆菌、伤寒杆菌、大肠杆菌、霍乱弧菌等G- 菌有抑制作用；对肺炎双球菌、白喉杆菌、百日咳等G+ 菌也有抑制作用。
2、黄连中的BR 有明显抗心律失常作用。能防治乌头碱、电刺激及冠状动脉结扎所致的实验动物室性心律失常,并呈明显的量效关系。
3、黄连碱、BR 均有降血糖作用。对正常小鼠及自发性糖尿病KK小鼠均有降血糖作用。
4、黄连提取物小檗碱对二磷酸腺苷(ADP) 、花生四烯酸(AA) 、胶原等诱导的血小板聚集和ADP 释放均有不同程度的抑制作用。
