1.活血通经
王不留行籽苦泄性平，善于通利血脉，活血通经，可用于治疗瘀滞经产病症。治疗瘀滞行经不畅、经闭、痛经，常配伍当归、川芎、香附等；治疗妇人难产，或者苔死腹中，常配伍五灵脂、刘寄奴等。
2.下乳消肿
王不留行归肝、胃经，苦泄宣通，可行血脉，通乳汁，为治疗产后乳汁不下常用的药物。可治疗气血不畅、乳汁不通以及产后气血亏虚，乳汁稀少等。此外，王不留行还有活血消肿，消痈止痛的作用，可用来治疗乳痈肿痛（急性乳腺炎）等。
3.利尿通淋
王不留行性善下行，可以活血利尿通淋，可治疗多种淋证、小便不利等症。可与石韦、瞿麦、冬葵子等同用。
4.改善微循环
王不留行水煎剂可以收缩血管平滑肌，能够显著降低血液粘稠度，改善豚鼠血液流变中高粘状态，改善微循环血液量，缩短血流循环时间，增加组织血流灌注量。
5.抗早孕用
王不留行醇提取物给小鼠灌胃（5g/kg/d），连续15天，灌胃结束后第一天，取抗凝血浆及子宫组织，用放免法测定其中cAMP含量，结果明显增高。提示王不留行有抗早孕,抗着床作用，亦有调节生理功能，影响体内代谢的作用。
6.抗肿瘤
王不留行水提取液和乙醚萃取液具有抗肿瘤作用。
