1.清热解毒

重楼性苦寒，入肝经，具有清热解毒的功效，可用于治疗疔疮痈肿、毒蛇咬伤。

2.镇静止痛

重楼中含有重楼皂苷，具有明显的镇静、镇痛、化瘀的功效，可入药内服，也可以制成药膏外用，可用于治疗咽喉肿痛、跌扑伤痛、淤血肿痛、肠炎等。

3.凉肝定惊

重楼苦寒入肝，有凉肝泻火、息风定惊的功效，可用于治疗小儿热极生风、手足抽搐、惊风等症。

4.止血

重楼中含有的重楼皂苷具有很强的止血作用，还可以使子宫平滑肌收缩，重楼的醇提取物可缩短凝血时间，也具有止血的作用，可用于外伤止血、收缩子宫。

5.消炎抑菌

重楼的醇提取物对于宋内氏痢疾杆菌、粘质沙雷氏菌、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、亚洲甲型流感病毒及副感病毒仙台株具有抑制的作用，并且能够促进白细胞吞噬作用，具有较强的抑菌消炎作用，可用于治疗腹泻、肠炎、流感、跌打外伤等。

6.抗癌

重楼的甲醇提取物有良好的抑瘤作用，重楼总皂苷是重楼中含有的主要抗肿瘤活性成分。