重楼中含有重楼甾体总皂甙、β-蜕皮激素、胡萝卜甙、生物碱等。

1.重楼中含有的重楼甾体总皂甙具有抗肿瘤、止血、镇痛的功效，可用于治疗肿瘤、咽喉肿痛、跌打损伤、外伤出血等。

2.重楼性苦寒，入肝经，具有清热解毒、凉肝定惊的作用，可用于治疗疔疮痈肿、毒蛇咬伤、小儿惊风、手足抽搐等症。

3.重楼的醇提取物具有抗菌消炎的功效，可用于治疗腹泻、肠炎。